Il Sildenafil è uno dei farmaci più conosciuti per la cura della disfunzione erettile, in vendita con il nome di Viagra. I ricercatori hanno scoperto il suo effetto per puro caso. Ma come agisce sull’organismo maschile?

La disfunzione erettile è l’incapacità di un soggetto di sesso maschile di mantenere un’erezione avendo così un rapporto sessuale soddisfacente. Si tratta di un problema che generalmente colpisce uomini sopra ai 40-50 anni e può dipendere da molti fattori: fisici, psicologici o l’uso alcuni farmaci diuretici. La disfunzione erettile può avere un forte impatto negativo nella vita di chi ne soffre poiché è fonte di forte imbarazzo con il partner. Dal 1998 è in commercio un farmaco in grado di curare questo problema, il Sildenafil citrato, anche conosciuto con il nome di Viagra.

Sildenafil
Struttura molecolare del Sildenafil

Storia del Sildenafil

La scoperta del Sildenafil come cura per la disfunzione erettile è stata un caso di serendipity, ovvero una scoperta casuale che ha portato ad un risultato importante (in questo articolo ne vengono citate altre). La casa farmaceutica Pfizer stava studiando le proprietà vasodilatatorie del farmaco per la cura di malattie cardiovascolari come l’angina pectoris. Una volta superata la fase di sperimentazione sugli animali, il Sildenafil passò ai trials clinici, ovvero i test eseguiti sui pazienti. Durante le visite delle infermiere molti dei pazienti si facevano trovare a pancia in giù. Una di loro riferì questo fatto a John LaMattina che era a capo del settore ricerca e sviluppo della Pfizer. Da lì si resero conto che i vasi sanguigni dilatati non erano quelli del cuore.

Credit: www.my-personaltrainer.it

Effetti del Sildenafil

Per spiegare come agisce il Sildenafil, si deve prima parlare di come avviene un’erezione. Si tratta di un meccanismo derivante da una serie di fattori (ormonali, psicologici, vascolari…) che rispecchiano lo stato di eccitazione maschile. L’insieme di questi stimoli genera un’inibizione della vasocostrizione delle arterie del pene stimolando l’afflusso di sangue nell’organo genitale maschile provocando così l’erezione. In seguito all’eccitazione, viene rilasciato nell’organismo Monossido di azoto (di formula chimica NO) prodotto a partire dall’Arginina. Si tratta di un neurotrasmettitore che attiva l’enzima Guanilato Ciclasi che permette la sintesi del cGMP (Guanosina Monofosfato Ciclico) a partire dalla Guanosina Trifosfato. Il cGMP stimola il rilassamento della muscolatura liscia dei corpi cavernosi del pene dilatandone le arterie e portando ad una vasocostrizione delle vene. Ciò determina un afflusso maggiore di sangue causando un aumento di volume e rigidità del pene.

Una volta cessato lo stimolo dell’eccitazione, un altro enzima, la Fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) presente nella muscolatura liscia inizia a degradare il cGMP, con il conseguente deflusso del sangue dai corpi cavernosi e perdita di erezione. Il Sildenafil è un inibitore di questo enzima che porta ad un aumento di cGMP e quindi ad un maggiore afflusso di sangue e ad un’erezione più vigorosa.

Effetti collaterali

Il Viagra è controindicato in persone con malattie cardiovascolari o modificazioni anatomiche del pene. In condizioni normali, il farmaco può presentare effetti collaterali quali congestione nasale, dispepsia, diarrea, cefalea, vomito o priapismo. In alcuni soggetti è stata inoltre evidenziata un’alterazione della percezione del colore verde, causata dall’inibizione della PDE6 presente nella retina.

Durante la terapia con il Sildenafil è bene però prendere alcuni accorgimenti, come ad esempio non bere succo di pompelmo o assumere farmaci contenenti nitrati. Questo perché nel succo di pompelmo sono contenute molecole che alterano la funzionalità del citocromo 3A4 (uno dei responsabili del metabolismo dei farmaci, infatti i medicinali non vanno mai assunti insieme al succo di pompelmo). Questo comporta un aumento della concentrazione di Sildenafil a livello plasmatico che a lungo andare può causare effetti collaterali. L’assunzione di nitrati invece può incrementare eccessivamente l’azione del monossido di azoto. È importante quindi, come regola generale, utilizzare un farmaco con molta attenzione per ridurne gli effetti collaterali.

Michele Sciamanna

 

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