La farmacologia classica è iniziata nell’età classica, con la ricerca di sostanze chimiche nell’ambiente che circondava l’uomo.
La maggior parte dei primi principi attivi farmacologici, infatti, derivava dal trattamento di piante officinali da cui venivano estratti e purificati, quanto possibile, dei composti capaci poi di avere un effetto sul corpo umano. In questo articolo ne vediamo 4 esempi molto importanti ancora oggi fortemente noti.
Caffeina
La caffeina viene reputata un farmaco che stimola il sistema nervoso centrale ed appartiene alla classe delle metil-xantine. Si tratta tecnicamente della sostanza psicoattiva più utilizzata al mondo e, a differenza di composti con simili effetti, è del tutto legale e presente in quasi tutte le parti del mondo. Oggi sono noti molti meccanismi attraverso i quali la caffeina potrebbe agire, di cui il più indagato è il blocco dell’azione della adenosina sui recettori neuronali che impedisce l’insorgenza del senso di stanchezza solitamente indotto dalla adenosina.
La maggior parte della caffeina oggi disponibile, seppur producibile artificialmente in laboratorio, proviene da una trentina di specie note di piante che la contengono come principio attivo. Si ricordano infatti i semi di due piante, la Coffea arabica e la Coffea canephora, nonché la pianta di cacao, la Theobroma cacao. Solitamente, la maggior parte di queste piante riesce a crescere in condizioni di clima temperato.
Digitale
La digitale è un esempio di farmaco ricavato da una pianta solitamente utilizzata dagli erbalisti, abbandonata successivamente a causa del basso indice terapeutico, ossia della finestra di dose fra quella minima per ottenere un effetto benefico e la minima dose letale. Un gruppo di sostanze estratte da queste piante viene detto digitaline e l’uso degli estratti di Digitalis purpurea per il trattamento di condizioni cardiache risale al XVIII secolo con William Withering. Oggi si utilizza la digossina, ricavata da D. lanata, solitamente usata per aumentare la contrattilità cardiaca (inotropia positiva) e come antiaritmico soprattutto nel caso di fibrillazioni atriali irregolari e molto veloci.
Le Digitali sono un gruppo di piante i cui fiori sono tubulari nella forma e hanno differenti colori, ce variano dal viola al rosa, bianco e giallo. Il nome scientifico, come si comprende, significa “dita” e la pianta più ornamentale appartenente alla famiglia è la Digitalis purpurea, che potrebbe anche presentare numerosi segni e pallini sulle sue foglie. Il termine digitale, come accennato precedentemente, si riferisce anche a preparati farmacologici contenenti dei glicosidi cardiaci, soprattutto la digossina, estratti da numerose specie della stessa famiglia.
Morfina
La morfina è un farmaco appartenente alla classe degli oppiacei, solitamente presente nel Papaverum sominferum e può essere assunta sia oralmente che iniettata (viene anche molto spesso fumata). Solitamente agisce direttamente sul sistema nervoso centrale per aumentare la sensazione di piacere e caldo rilassamento, anche per l’alleviamento del dolore, nonostante si tratti di una delle sostanze di cui più comunemente si abusa al mondo. La morfina può essere somministrata per il retto, intramuscolare, sottocutanea, nello spazio perimidollare o endovena. Il massimo effetto viene solitamente raggiunto dopo 20 minuti dalla endovena e 60 minuti in caso viene assunta per os. La morfina viene biosintetizzata dai papaveri a partire da un composto noto come reticolina, per poi essere convertito enzimaticamente in salutaridina, tebaina e oripavina. Gli enzimi coinvolti in questo processo sono noti come salutaridina sintasi, salutaridina -NADPH 7-ossidoreduttasi e la codeinone reduttasi. I ricercatori stanno cercando di rigenerare lo stesso processo biochimico nel lievito ingegnerizzato geneticamente e soltanto nell’agosto 2015 è giunta notizia che si potesse sintetizzare completamente la tebaina e l’idrocodone nel lievito, ma il processo dovrebbe essere almeno 100.000 volte più efficiente per essere applicato a livello industriale.
